2. Signaling Pathways
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体（转化生长因子-β 受体）是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员，参与许多生物过程，包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体（均为丝氨酸/苏氨酸激酶）组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK)，位于信号级联的中心，因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响，因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关，包括肿瘤发生和免疫疾病，这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

TGF-β Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-157442
    GLPG3312 Antagonist 98.57%
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
    GLPG3312
  • HY-136244
    PF-06952229 Inhibitor 99.92%
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
    PF-06952229
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1 Inhibitor 99.47%
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-P1068
    Lysozyme

    溶菌酶

    		Agonist
    Lysozyme (Muramidase) 是一种保守的抗微生物蛋白。Lysozyme 通过水解细菌细胞壁肽聚糖 (PG) 来发挥杀菌作用。Lysozyme 在限制粘膜表面和其他部位的细菌生长方面起着重要作用，它不仅可以控制潜在的致病菌，还可以限制微生物群的过度生长以防止生态失调。胞外 Lysozyme 还可将多聚 PG 降解为可溶片段，激活粘膜上皮细胞中的 NOD 受体，导致中性粒细胞和巨噬细胞分泌趋化因子和激活因子。
    Lysozyme
  • HY-154970A
    BMPR2-IN-1 TFA Inhibitor 99.40%
    BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂，IC50 为 506 nM，K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
    BMPR2-IN-1 TFA
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride Inhibitor 99.22%
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib Hydrochloride
  • HY-150793
    SY-LB-57 Agonist 99.66%
    SY-LB-57 是一种高效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导激动剂，可用于骨折和肺动脉高压等疾病的研究。
    SY-LB-57
  • HY-13012G
    RepSox (GMP) Inhibitor
    RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
    RepSox (GMP)
  • HY-P0301A
    SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor(TFA) Control 99.84%
    SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor (TFA) 是血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL 的对照肽。
    SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor(TFA)
  • HY-111482
    SM 16 Inhibitor 99.82%
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
    SM 16
  • HY-146693
    CJJ300 Inhibitor 99.36%
    CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂， IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
    CJJ300
  • HY-19628
    OD36 Inhibitor 99.33%
    OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。
    OD36
  • HY-P99480
    Bintrafusp alfa
    Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白，由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
    Bintrafusp alfa
  • HY-P99305
    Metelimumab

    美替木单抗

    		Inhibitor 98.98%
    Metelimumab (CAT-192) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体，可以选择性中和 TGFβ1。
    Metelimumab
  • HY-18758
    IN-1130 Inhibitor 99.93%
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-W015300
    Suberic acid

    辛二酸

    		≥98.0%
    Suberic acid 是一种口服活性的的结晶二元酸。Suberic acid 激活 Akt 信号通路和调节 TGF-β、MAPK 信号通路相关分子表达。Suberic acid 抑制皮肤干燥。
    Suberic acid
  • HY-144043
    ALK5-IN-8 Inhibitor 98.06%
    ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合，抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化，从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1，化合物1)。
    ALK5-IN-8
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 98.84%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-115669
    Pentachloropseudilin Inhibitor 98.88%
    Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂，对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM，对于 2 类和 5 类肌球蛋白，IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂，对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
    Pentachloropseudilin
  • HY-100434
    PD-161570 Inhibitor 99.82%
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
    PD-161570
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TGF-β Receptor Isoform Comparison

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